Aprotinin CAS 9087-70-1 9004-04-0 Trypsininhibitor Bauchspeicheldrüsen basicBPTI APROTININ APROTININ-Agarose

Modell: C284H432N84O79S7
Herkunftsort: Zhejiang,China (Mainland)
Marke: mosinter
cas: 9087-70-1;9004-04-0
Molekularformel: c284h432n84o79s7
Molekulargewicht: 6511.44
Spezifikation: cp / usp / ep
das Auftreten: weiß bis hellgelb gefriergetrocknetes Pulver
Lagerbedingung: -20°C

inquiry

skype basketZum Korb hinzufügen  Edit

Aktie |

Produktbeschreibung

Zahlung u. Verschiffenausdrücke Leistung
Zahlungsbedingungen:L/C, WU, T/TProduktionskapazität:200tons/Monat
Transportmittel:Luftverkehr, Seeverkehr, LandverkehrVerpackung:Wie pro Anforderung...
Lieferdatum:innerhalb von 7 Tagen

 Trypsin-Inhibitor, Bauchspeicheldrüsen einfach (CAS: 9087-70-1, 9004-04-0)

 

Artikel

Index

Summenformel

C284H432N84O79S7

Molekulargewicht

6511.44

Spezifikation

CP/USP/EP

Aussehen

Weiß bis hellgelb gefriergetrocknetes Pulver

Speicher Zustand

2-8° C

die DrogeAprotinin(Trasylol, Bayer zuvor und jetzt Nordic Group Pharma), ist das kleine Protein Rinderpankreas-Trypsin-Inhibitor, oder BPTI, die Trypsin und verwandten proteolytischen Enzymen hemmt.Unter dem Handelsnamen Trasylol wurde Aprotinin als durch Injektion medicationadministered zur Verringerung von Blutungen bei komplexen Operationen, wie Herz und Leber-Chirurgie.Seine Hauptwirkung ist die Verlangsamung offibrinolysis, der Prozess, der den Abbau von Blutgerinnseln führt.Das Ziel in der Verwendung war, um die Notwendigkeit für Bluttransfusionen während der Operation sowie Endorganschaden durch Hypotonie (niedriger Blutdruck) als Folge der deutlichen Blutverlust zu verringern.Das Medikament wurde zeitweise im Jahr 2007 weltweit zurückgezogen, nachdem Studien vorgeschlagen, dass seine Verwendung erhöht das Risiko von Komplikationen oder Tod;dies wurde durch Follow-up-Studien bestätigt.Trasylol Umsatz wurden im Mai 2008 ausgesetzt, mit Ausnahme von sehr eingeschränkt für Forschungszwecke.Im Februar 2012 wird die Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA) wissenschaftlichen Ausschuss zurück seine früheren Standpunkt in Bezug auf Aprotinin, und hat empfohlen, dass die Aussetzung aufgehoben werden.Nordic wurde Distributor von Aprotinin im Jahr 2012.

Chemie

Pancreatic Trypsin InhibitorIdentifiersOrganismSymbolEntrezPDBRefSeq (mRNA) RefSeq (Prot) UniProtOther dataChromosome


Die Aminosäuresequenz für Rinder BPTI ist RPDFC leppy TGPCK ARIIR YFYNA KAGLC QTFVY GGCRA KRNNF KSAED CMRTC GGA.Es gibt 10 positiv geladene Lysin (K) und Arginin (R)-Seitenketten und nur 4 negativ Aspartat (D) und Glutamat (E), so dass das Protein stark basischen, die für die Grund im Namen ausmacht.(Wegen der üblichen Quellorganismus, BPTI wird manchmal als Rinderpankreas-Trypsin-Inhibitor bezeichnet.) Aprotinin ist ein monomeres (single-chain) globuläre Polypeptid aus Rinderlungengewebe.Es hat ein Molekulargewicht von 6512 und besteht aus 16 in einer Kette 58 Reste lang, die in eine stabile, kompakte Tertiärstruktur der "kleine SS-reich" Typ Falten angeordnet unterschiedliche Aminosäuretypen, die 3 Disulfide, eine verdrillte β-Haarnadel und eine C-terminale α-Helix.

Die hohe Stabilität des Moleküls ist aufgrund der 3 Disulfidbrücken zwischen die 6 Cystein-Mitgliedern der Kette (Cys5-Cys55, Cys14-Cys38 und Cys30-Cys51). Die langen, grundlegende Lysin 15-Seitenkette auf der exponierten Schleife (oben links im Bild) sehr eng in der Spezifität-Tasche am Standort aktiv von Trypsin bindet und hemmt die enzymatische Wirkung. BPTI wird als eine längere, Vorläufer-Sequenz, synthetisiert die faltet und dann in die ältere Sequenz oben angegebenen zerspaltet wird.

BPTI ist die klassische Mitglied der Proteinfamilie der Kunitz-Typ-Serin-Protease-Inhibitoren.Seine physiologische Funktionen umfassen die Schutz Hemmung der Hauptverdauungsenzym Trypsin, wenn kleine Mengen von Spaltung des Trypsinogen-Vorläufer während der Lagerung in der Bauchspeicheldrüse produziert.

Mechanismus der ARZNEIMITTELWIRKUNG

Aprotinin hemmt verschiedene Serinproteasen, insbesondere Trypsin, Chymotrypsin und Plasmin in einer Konzentration von etwa 125.000 IU / ml, andkallikrein bei 300.000 IU / ml.Seine Wirkung auf Kallikrein führt zur Hemmung der Bildung von Faktor XIIa.Als Ergebnis sind sowohl der intrinsischen Gerinnung und Fibrinolyse verhindert.Seine Wirkung auf Plasmin unabhängig verlangsamt Fibrinolyse.

Wirksamkeit von Medikamenten

In der Herzchirurgie mit einem hohen Risiko einer erheblichen Blutverlust, Aprotinin deutlich reduziert Blutungen, Mortalität und Krankenhausaufenthalt.Günstige Wirkungen wurden auch bei Hochrisiko-orthopädische Chirurgie berichtet.Bei Lebertransplantationen wurden erste Berichte über Nutzen von Bedenken über Toxizität überschattet.

In einer Meta-Analyse im Jahr 2004 durchgeführt, Transfusionsbedarf von 39% in einer koronaren Bypass-Operation (CABG) verringert.In der orthopädischen Chirurgie wurde eine Abnahme von Bluttransfusionen ebenfalls bestätigt.

Arzneimittelsicherheit

Es wurden Bedenken über die Sicherheit von Aprotinin.Anaphylaxie (eine schwere allergische Reaktion) tritt mit einer Rate von 1: 200 in der ersten Verwendung, butserology (Mess Antikörper gegen Aprotinin im Blut) ist nicht in der Praxis durchgeführt, um Anaphylaxie Risiko vorherzusagen, weil die richtige Interpretation dieser Tests ist schwierig .

Thrombose, vermutlich aus der überaktiven Hemmung der Fibrinolyse-System kann mit einer höheren Rate auftreten, aber bis 2006 gab es begrenzte Hinweise für diesen Verein.Ebenso, obwohl biochemische Maßnahmen der Nierenfunktion bekannt waren gelegentlich verschlechtert, gibt es keine Hinweise, dass diese Ergebnisse stark beeinflusst.Eine Studie in der Herzchirurgie-Patienten im Jahr 2006 gemeldet geführt wurde, zeigte, dass es tatsächlich ein Risiko ofacute Nierenversagen, Herzinfarkt und Herzinsuffizienz sowie Schlaganfall und Enzephalopathie.Die Autoren der Studie empfehlen ältere Antifibrinolytika (wie Tranexamsäure), in dem diese Risiken nicht dokumentiert wurden.Die gleiche Gruppe aktualisiert ihre Daten im Jahr 2007 und zeigten ähnliche Ergebnisse.

Im September 2006 wurde die Bayer AG von der FDA für nicht enthüllt während Zeugnis der Existenz einer retrospektiven Studie in Auftrag gegeben von 67.000 Patienten, 30.000 von ihnen erhielten Aprotinin und den Rest anderen Anti-Fibrinolytika gestört.Die Studie ergab, Aprotinin durchgeführt größere Risiken.Die FDA wurde von einem der beteiligten Forscher zum Studium alarmiert.Obwohl die FDA in einer Erklärung der Besorgnis haben sie ihre Empfehlung, dass das Medikament möglicherweise bestimmte Subpopulationen von Patienten profitieren nicht ändern.In einem Public Health Advisory-Update vom 3. Oktober 2006 empfahl die FDA, dass "Ärzte Begrenzen Trasylol verwenden, um Situationen, in denen der klinische Nutzen von reduzierten Blutverlust erforderlich, die medizinische Management ist und überwiegt die möglichen Risiken", und die Patienten sorgfältig überwachen.

Am 25. Oktober 2007 veröffentlichte die FDA eine Aussage über die "Blutschutz mit Antifibrinolytika" (BART) randomisierte Studie in der Herzchirurgie Bevölkerung.Die vorläufigen Ergebnisse deuten darauf hin, dass, im Vergleich zu anderen Antifibrinolytika (epsilon-Aminocapronsäure und Tranexamsäure) Aprotinin kann das Todesrisiko erhöhen.Am 29. Oktober 2006 hat die Food and Drug Administration hat eine Warnung ausgegeben, die Aprotinin kann zu schweren Nieren- und Herz-Kreislauf-Toxizität haben.Der Hersteller, Bayer, berichtet, dass die FDA, dass zusätzliche Beobachtungsstudien haben gezeigt, dass es die Chance für Tod, schwere Nierenschäden, Herzinsuffizienz und Schlaganfall erhöhen.FDA warnt Ärzte zu prüfen, zur Begrenzung des Einsatzes auf Situationen, in denen der klinische Nutzen von reduzierten Blutverlust ist wichtig, medizinische Behandlung und die möglichen Risiken überwiegt.Am 5. November 2007 hat Bayer die sie zurückgezogen Aprotinin wegen einer kanadischen Studie, dass es erhöht das Risiko des Todes, wenn verwendet, um Blutungen während der Herzoperation zu verhindern zeigte.

Zwei Studien, veröffentlicht im Frühjahr 2008, beide vergleichen Aprotinin mit Aminocapronsäure Säure, festgestellt, dass die Sterblichkeit um 32 und 64 % zulegten wurde. Eine Studie fand ein erhöhtes Risiko in Armut für die Dialyse und Revaskularisation.

Keine Fälle der bovinen spongiformen Enzephalopathie Übertragung durch Aprotinin wurde berichtet, obwohl das Medikament wurde in Italien zurückgezogen wegen der Furcht vor diesen.

In vitro-Verwendung

Kleine Mengen von Aprotinin können Rohre aus entnommenem Blut zugesetzt werden, um Labormessung bestimmter schnell abgebaut Proteine wie Glucagon ermöglichen.

In der Zellbiologie Aprotinin als ein Enzyminhibitor verwendet werden, um Proteinabbau während der Lyse oder Homogenisieren von Zellen und Geweben zu verhindern.

Aprotinin kann mit Fluoreszein-Isothiocyanat beschriftet werden. Die konjugierte behält seine Eigenschaften antiproteolytic und Kohlenhydrat-Bindung und wurde als fluoreszierende histochemische Reagenzien für das Beflecken Glykokonjugate (Mucosubstances), die reich an Uronic oder sialique Libre Säuren eingesetzt.

 

Aussehen: weiß bis hellgelb gefriergetrocknetes Pulver

Aprotinin CAS 9087-70-1 9004-04-0 Trypsininhibitor Bauchspeicheldrüsen basicBPTI APROTININ APROTININ-Agarose

Paket: nach Wunsch des Kunden

Kategorie: Kreislaufsystem Drogen api

Verwandte Kategorie: Diagnostika api  Vitaminpräparat api  Psychopharmaka api  endokrinen Drogen api  Verdauungssystem Drogen api 


«
Offline Showroom in den USA
QR-Code